Что такое сердечные гликозиды

0:00, 22 декабря 2019
Без рубрики 'Что такое сердечные гликозиды
0 14 мин.

Причины интоксикации сердечными гликозидами

Если систематически завышать предписанную дозу медицинского препарата, в основе передозировки лежит так называемый «накопительный эффект», который повышает концентрацию активного компонента в крови. Пациент ощущает слабость, старается больше лежать. Другими проявлениями такого патологического процесса становятся замедление сердцебиения, частое головокружение, тошнота, аритмия. Такие аномалии можно смело связать с передозировкой, немедленно отменить прием препарата.

Первая помощь при отравлении

Необходимо очистить кровь и желудочно-кишечный тракт от излишней концентрации сердечных гликозидов. В первом случае принять сорбенты (Энтеросгель, Сорбекс) перорально, во втором – внутривенно вводить препараты калия (Панангин, Калия хлорид). Чтобы нормализовать общий фон, дополнительно организовать симптоматическое лечении аритмии, замедленного сердечного ритма. Например, для продуктивного устранения блокады и брадикардии показано использовать медицинский препарат Атропин.

В каких случаях используют лекарственные средства группы сердечных гликозидов?

Воздействие сердечных гликозидов находится в прямой зависимости от исходного состояния организма пациента. У здоровых людей эти препараты увеличивают периферическое сопротивление, которое у больных и так стабильно высокое, поэтому у пациентов с дилатированным сердцем они приводят гемодинамику к нормальным показателям, устраняя застойные явления и признаки сердечной недостаточности:

  1. Тахикардию;
  2. Цианоз;
  3. Отеки;
  4. Одышку.

Показаниями к назначению фармацевтических препаратов группы сердечных гликозидов служат тяжелые состояния, сопутствующие нарушениям деятельности сердца и сосудистой системы, поэтому СГ используют в случаях:

  • Застойной недостаточности кровообращения, сопровождаемой венозным заполнением, отеками, диспноэ и ортпноэ, сердечной астмой, и связанной с низким сердечным выбросом. Терапия назначается с целью улучшения показателей гемодинамики;
  • Мерцания предсердий (тахисистолическая форма). Применение гликозидов направлено на замедление частоты сокращения желудочков, а стало быть, для улучшения гемодинамики в целом;
  • Трепетания предсердий. Гликозиды в данном случае предназначены, чтобы перевести трепетание в мерцание и контролировать частоту желудочковых сокращений. Применение дигоксина следует продолжать, если имеют место повторные пароксизмы.

Что касается вторичной сердечной недостаточности (с наличием высокого сердечного выброса), ставшей следствием артериовенозного шунта, анемий различного происхождения, тяжелых инфекционных процессов, гипертиреоидизма, то она незначительно реагирует на лекарственные вещества группы СГ, поэтому их назначение считается нецелесообразным.

Сердечные гликозиды – список препаратов

Названия сердечных лекарств:

  • Дигоксин. Применяют внутрь или внутривенно;
  • Дигитоксин. Применяют таблетки или свечи;
  • Целанид. В виде таблеток или инъекций;
  • Строфантин К. Принимают в виде внутривенной инъекции;
  • Коргликон. Внутривенная инъекция;
  • Медилазид. Принимают в виде таблеток.

При внутривенных инъекциях препарат должен вводиться с маленькой скоростью во избежание побочных эффектов.

Самый часто используемый препарат это дигоксин. Его получают из листьев шерстистой наперстянки. Препарат назначают чаще всего, потому что он длительное время действует в организме и не имеет опасных побочных действий.

Еще один известный препарат – строфантин. Его относят к средствам скорой экстренной помощи, ввиду того что он быстродействующий. И не оседает в организме, а выводится уже спустя сутки. Максимальный его эффект наблюдается уже через 15 минут.

Большинство сердечников прекрасно знают названия сердечных гликозидов, список которых приведен ниже. Ведь им приходится регулярно принимать такие препараты:

Дигоксин (и его аналоги – Цедигалан, Новодигал, Дилакор, Ланатозид). По мнению многих врачей и пациентов, это самое эффективное средство лечения ХСН. Для его производства используются листья ядовитого растения – шерстистой наперстянки. Лекарство отличается продолжительным действием, но при этом не производит серьезных побочных действий.

Дигоксин назначают по 1 мг в сутки в два приема (поддерживающая доза составляет от 250 до 500 мкг ежесуточно). Однако кардиолог может порекомендовать прием лекарства в иных дозах. Этот препарат прописывают даже маленьким пациентам. Главные показания к его приему – ХСН и отеки. Он также снижает АД и незначительно повышает диурез;

  • Строфантин. Относится к химически чистым препаратам: его получают из строфанта Комбе – многолетних лиан. Это быстродействующее средство: уже через 15 мин. после внутривенного введения больной чувствует его влияние. Еще одно свойство Строфантина – он почти не накапливается в организме. Спустя сутки его компоненты практически не обнаруживаются в крови человека. Препарат вводят посредством внутривенных инъекций в дозе от 0,5 до 1,0 мл раз в сутки (или дважды, но не раньше 8 часов после первого укола);
  • Дигитоксин. Его назначают несколько реже, так как у врачей есть сложности с выбором оптимальной дозы. Он не отличается моментальным действием, зато лечебный эффект от его применения держится довольно долго. При использовании этого препарата нередко развивается интоксикация.

Препарат обычно принимают по 1-2 табл. (0,1-0,2 мг) от 2 до 3 р. в день. После достижения терапевтического эффекта дозировку меняют – 1 табл. в сутки (или через день). Это средство следует применять только под наблюдением врача, потому что оно способно привести к развитию аритмии и повышению внутриглазного давления;

  • Коргликон. Базовое сырье для его изготовления – ландыш. Это средство не слишком качественно стимулирует сердечную мышцу, но производит хороший успокоительный эффект. Его используют в качестве препарата для оказания неотложной помощи и для терапии острой недостаточности сердца;
  • Изоланид. Производится из наперстянки. Назначается по 5-10 кап. (либо по 1 табл.) трижды в сутки при недостаточности кровообращения, пароксизмальной тахикардии;
  • Цимарин. Основное сырье для его производства – ландыш. По действию препарат близок к Строфантину. Эффективно снимает отеки, оказывает выраженное диуретическое действие. Вводится внутривенно 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-30 инъекций;
  • Ацедоксин. Стандартная дозировка – 2-4 табл. в сутки (0,4-0,8 мг). Когда удается достичь лечебного эффекта, доза снижается до 0,5-1 табл.
READ  Признаки сердечного кашля и способы от него избавиться

Кроме того, в кардиологии широко применяют полусинтетические сердечные гликозиды. Вот аптечные названия таких препаратов: Бетаметилдигоксин, Строфантина ацетат.

Показания и противопоказания к применению сердечных гликозидов

Основным показанием к применению С. г. является сердечная недостаточность (см.). С. г. наиболее эффективны при сердечной недостаточности, вызванной перегрузками, напр, при артериальной гипертензии, клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе. В других случаях, напр, при сдавлении опухолью устьев полых вен или обызвествленном перикарде, когда контрактильность сердца нормальна, С. г. не оказывают значимого леч. эффекта.

С. г. сравнительно мало эффективны при большинстве миокардиодистрофий (см.), кардиомиопатий (см.), миокардитов (см.), а также при аортальной недостаточности, особенно сифилитической этиологии (см. Пороки сердца приобретенные), и тиреотоксикозе (см.), если сохранен синусовый ритм, при легочном сердце (см.) без терапии основного заболевания. Однако С. г. не противопоказаны при этих заболеваниях, т. к. оказывают нек-рое лечебное действие, уменьшая симптомы сердечной декомпенсации. При острых миокардитах С. г. назначают только в уменьшенных дозах.

При приступах пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии С. г. дают хороший профилактический и лечебный, эффект, но суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия (см.) с атриовентрикулярной блокадой может появиться и при интоксикации С. г. Поэтому назначать С. г. можно, лишь точно зная, что ранее больные с указанной патологией не принимали эти препараты. С. г. высокоэффективны при тахисистолической форме мерцания или трепетания предсердий в сочетании с отеком легких. Желудочковая экстрасистолия (см.), возникшая на фоне лечения С. г., является одним из признаков интоксикации и требует отмены препарата. Вместе с тем экстрасистолия, связанная с перегрузкой желудочков при сердечной недостаточности, после адекватной терапии С. г. может исчезнуть.

При желудочковой тахикардии С. г

можно с осторожностью применять для лечения сопутствующей недостаточности кровообращения. Однако при появлении желудочковой тахикардии на фоне терапии С. г

необходимо отменить используемый препарат, т. к. нарушение ритма может быть следствием интоксикации С. г

г. необходимо отменить используемый препарат, т. к. нарушение ритма может быть следствием интоксикации С. г.

С. г. умеренно эффективны при острой левожелудочковой недостаточности разной степени, обусловленной острым инфарктом миокарда, но противопоказаны при кардиогенном шоке (см.). При остром инфаркте миокарда (см.) С. г. применяют в сниженных дозах, поскольку ишемизированные области миокарда аритмогенны

При осторожном применении в случаях острого инфаркта миокарда С. г. статистически достоверно не увеличивают ни смертность, ни количество аритмических осложнений

статистически достоверно не увеличивают ни смертность, ни количество аритмических осложнений.

При стенокардии, возникшей на фоне сердечной недостаточности и кар диомега л ии, С. г. оказывают положительный эффект. Однако при отсутствии сердечной недостаточности они могут усугублять клин, проявления стенокардии и в ряде случаев провоцируют появление ее приступов. Поэтому при нестабильной стенокардии эти препараты применять нецелесообразно.

С. г. противопоказаны при идио-патическом субаортальном стенозе, т. к. вызываемое ими усиление сердечных сокращений увеличивает степень нарушения оттока крови из левого желудочка. При атриовентрикулярной блокаде второй степени С. г. противопоказаны вследствие опасности развития полной поперечной блокады, особенно на фоне приступов Морганьи — Адамса — Стокса (см. Морганьи — Адамса — Стокса синдром). Не следует применять С. г. при синдроме Вольф-фа — Паркинсона — Уайта (см. Вольффа — Паркинсона — Уайта синдром).

Во время беременности и кормления грудью С. г

необходимо назначать с осторожностью, т. к. они относительно легко проникают через плацентарный барьер и выделяются с материнским молоком

они относительно легко проникают через плацентарный барьер и выделяются с материнским молоком.

Побочные эффекты и симптомы передозировки

Во время лечения сердечными гликозидами, как и любыми другими медикаментами, существует риск развития побочных реакций:

  1. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, блокады, фибрилляция желудочков);
  2. Нарушения системы крови – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  3. Аллергические проявления – кожный зуд, гиперемия, высыпания (эритематозные, папулезные), крапивница, отек Квинке.
  4. Гинекомастия (увеличение грудных желез) у мужчин вследствие эстрогенной активности СГ;
  5. Психические нарушения – депрессия, слуховые и зрительные галлюцинации, расстройства памяти, спутанность сознания;
  6. Неврологическая симптоматика — мигрени, астения, вертиго, нарушение сна, ночные кошмары, апатия или нервное возбуждение, миалгии;
  7. Нечеткость зрения (результат ретробульбарного неврита), фотофобия, эффект свечения вокруг предметов, нарушение восприятия цвета (видение всего в желто-зеленом или серо-голубом диапазоне);
  8. Отсутствие аппетита, боли в животе, тошнота, недостаточность висцерального кровотока, ишемия кишечника.
READ  Амилоидоз

В случае превышения рекомендуемых доз СГ проявляют свою токсичность и способны нарушать процессы метаболизма, вызывать задержку Са2+ в цитоплазме из-за проблем с его выведением из клетки. При этом снижается количество АТФ, гликогена, белков, калия, магния и обмен веществ смещается в анаэробную сторону. Нарушается расслабление миокарда в диастолу, падает ударный объем крови, возрастает пред- и постнагрузка.

Несоблюдение правил лечения гликозидами (самостоятельное повышение дозы или сокращение интервалов между приемами) чревато развитием симптомов передозировки:

  • Аритмии, брадикардия, AV-блокада, экстрасистолии, фибрилляция желудочков;
  • Тошнота, диарея, отсутствие аппетита, ощущение переполненного желудка;
  • Головные боли, вертиго, психомоторное возбуждение;
  • Снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, скотомы (слепые пятна), искажение размеров предмета;
  • Нарушение сознания, синкопальные состояния.

Лечение признаков отравления гликозидами

В случае развития симптомов передозировки необходимо принять следующие меры:

  • немедленно прекратить прием гликозидов;
  • Вызвать рвоту, промыть желудок;
  • Принять активированный уголь (из расчета 1 таблетка на 10 кг веса) или другой сорбент;
  • Немедленно обратиться за медицинской помощью.

В стационаре пациенту с передозировкой сердечных гликозидов вводят:

  • Подкожное введение Унитиола (антидота) по 0,05г на 10 кг веса 4 раза в сутки, холестирамина;
  • Инфузию раствора Калия (без инсулина) или комбинированных препаратов – Аспаркам, Панангин;
  • Использование солевых проносных препаратов;
  • При брадикардии – введение Атропина;
  • В случае аритмии – внутривенно Лидокаин, Дифенин, Фентоин, Амиодарон;
  • При выраженной блокаде – постановка искусственного водителя ритма;
  • Витаминные препараты – Никотинамид, Тиамин, Токоферол, Пиридоксин;
  • Средства, повышающие обмен веществ – Рибоксин, Цитохром С, метилурацил;
  • Кислородную терапию.

Механизм действия Унитиола (универсального противоядия) связан со свойством снижать токсическое влияние гликозидов на функциональную активность АТФ-азы и нормализировать энергетический обмен в миокарде.

Учитывая частоту возникновения побочных эффектов, передозировки и их связь с нарушением схемы применения сердечных гликозидов, врачу стоит акцентировать внимание больного на неукоснительном следовании назначениям, а пациенту нужно обязательно изучить инструкцию к препарату перед его использованием. Категорически запрещено самостоятельно заменять гликозид аналогом без предварительного согласования с лечащим врачом

Лечение ядом

наперстянка

Растения, участвующие в производстве сердечных препаратов (в частности, гликозидов), обитают  почти на всей территории Российской Федерации (ландыш майский, различные виды наперстянки, черногорка или весенний горицвет, желтушник), а вот строфант, ставший основой для изготовления строфантина, родился на африканском континенте и вначале исполнял роль оружия в войнах между племенами. Обработанные строфантом стрелы, попавшие в противника, практически не оставляли шансов на выживание.

Теплые страны предпочитает и харг кустарниковый, гликозид  которого по своему действию напоминает строфантин, не стремится к холоду и обвойник греческий (на территории Чечни и Ставрополья занесен в Красную книгу), а вот олеандр неплохо прижился в качестве комнатного растения на подоконниках.

Некоторые названия препаратов, полученных из растений первыми, красноречиво свидетельствуют о тех представителях флоры, которые дали жизнь лекарственным средствам, хотя другие – не являются однокоренными с названиями «родителей»:

  • Дигитоксин был выделен из наперстянки пурпурной, а дигоксин, целанид, изоланид получены из наперстянки шерстистой,  (Digitalis – наперстянка);
  • Названия препаратов «гомфокарпин», «гомфотин» произошли от латинского названия харга кустарникового – гомфокарпус (Gomphokarpus);
  • Стал называться периплоцином сердечный гликозид, выделенный из обвойника (Periploca).
  • Основой строфантина послужило тропическое растение строфант (Strophanthus);
  • Адонизид был синтезирован из горицвета весеннего (Adonis vernalis). Экстракт этого растения для приема внутрь входит в состав микстуры Бехтерева в качестве успокоительного средства при неврозах;
  • Производство эризиминина началось с выделения гликозидов желтушника (Erysimum);
  • Несколько гликозидов ландыша майского легли в основу производства коргликона, который при острой сердечной недостаточности вводят внутривенно. Для приема внутрь назначается настойка ландыша, стимулирующий эффект которой значительно слабее, она успокаивает нервную систему, но может усугублять токсическое действие других сердечных гликозидов.

Таблица: действующие вещества и препараты на их основе

По мере продвижения вперед медицинской науки и фармацевтической промышленности продолжают синтезироваться и совершенствоваться новые сердечные препараты, составляющие группу гликозидов, которые в ближайшем будущем пополнят список этих лекарственных средств, пока не имеющих замены.

Почему не рекомендуют употребление абрикосовых косточек, а применение горького миндаля в пищевой промышленности – ограничено?

молекула амигдалина

Гликозиды, которые в качестве неуглеводной (несахаристой) части (агликон) содержат цианогруппу (CN–) называют цианогенными. Они являются компонентом некоторых растений: линамарин содержит белая фасоль и семена льна, амигдалин вырабатывается в косточковых плодах, дхурин входит в состав сарго (зерновые).

Ферментативное воздействие на гликозиды в этих растениях способствует образованию крайне ядовитого вещества, название которого нам известно еще со школьной скамьи. Яд называется синильной кислотой, ее смертельная доза для взрослого человека составляет всего лишь 50 мг (0,05 г). В 100 граммах горького миндаля ее содержание находится на уровне 250 мг.Синильная кислота вырабатывается в ядрах косточек абрикоса, персика, вишни, в общем, довольно вкусных и полезных плодов, 5-10 очищенных ядер которых могут стоить жизни маленькому ребенку.

READ  Что делать при боли в сердце и нехватке воздуха

Взрослым людям следует иметь в виду, что детское любопытство заставляет ребенка найти способ расколоть «орешек» и попробовать его содержимое, которое, кстати, довольно приятно на вкус, хоть и слегка горьковато. Однако родители обязаны объяснить малышу причину запрета на употребление косточек. Что касается применения компонентов вышеназванных растений в пищевой промышленности (алкогольные напитки и кондитерские изделия), то их использование строго регламентировано.

Сердечные гликозиды. Препараты по происхождению

Согласно международной классификации АТС, СГ разделяют на препараты:

  • наперстянки (дигоксин, дигитоксин, целанид);
  • строфанта (строфантин, уабаин);
  • ландышей (коргликон).

Также выделяют группу негликозидных препаратов, обладающих гликозидной активностью. Сюда можно отнести средства с адренергическим и допаминергическим действием (допамин, добутаин и т.д.) и левосимендан (Симдакс).

Умеренным кардиотоническим, спазмолитическим и седативным воздействием обладают препараты боярышника. Настойки весенних горицветов (микстура Бехтерева), помимо гликозидного эффекта, имеют выраженное успокаивающее действие.

Видео о гликозидах

Сердечные гликозиды – это группа лекарственных средств-кардиотоников растительного происхождения, таких как ландыш, строфант, наперстянка. Все растения содержат вещество агликон, обеспечивающее стимулирующее воздействие на миокард.

Синтез агликона в промышленных масштабах позволил создать лекарственные препараты двух групп: полярные (Строфантин, Коргликон) и относительно полярные (Дигоксин, Целанид). Эти синтезированные средства замедляют ритм сердца, но при этом заставляют миокард сокращаться сильно, ритмично, продуктивно, что улучшает циркуляцию крови, купирует ее застой, дает сердцу время на отдых. Сегодня кардиотоники входят в число наиболее эффективных препаратов для лечения сердечной недостаточности.

https://www.youtube.com/watch?v=0BFZNlujpIw

Механизм действия сердечных гликозидов основан на способности балансировать ионный, энергетический обмен, метаболизм. Кроме того, препараты на основе агликона увеличивают ударный объем, время диастолы, повышают АД, ЧСС, нормализуют проводимость сердца, стабилизируют гемодинамику. Некоторые способны оказывать седативное действие на ЦНС.

Эффект Пояснение
Кардиотонический Усиливает насыщенность, но уменьшает фазу сердечных сокращений. Благодаря этому становится выше сила миокарда и восстанавливается умение перекачивать кровь.
Противоаритмический Замедляет процедуру создания сердечных электрических импульсов и проводит их по всем отделам. В итоге, становится меньше частота сердечных сокращений и становится выше промежуток расслабления сердца.
Антиишемический Кровообращение в слабых клетках миокарда становится лучше, но не из-за увеличения кровеносных сосудов, а за счет уменьшения необходимости в питательных компонентах.
Мочегонный Выводит лишнюю воду из организма пациента.
Сосудистый Возобновляет тонус сосудов в важных для жизни органах.


Гликозиды сердечные препараты назначают при ХСН. Механизм действия

Гликозиды вызывают перестройку в миокарде и изменяют число электролитов и обмен веществ:

  • Происходит торможение действия ферментов, благодаря которым калий из человеческого организма выводится, а кальций транспортируется в организм.
  • Блокируются адреналиновые влияния, ускоряющие сердцебиение, возбуждающие нервную систему.
  • Активизируются соединения, которые осуществляют сокращение миокарда: миозин и актин.

Признаки отравления сердечными средствами можно разделить на три вида:

В случае с острым отравлением требуются срочные меры:

  1. Следует обеспечить пациенту полный покой.
  2. Снять или расстегнуть одежду, открыть окна для обеспечения свежего воздуха.
  3. Использовать энтеросорбент.
  4. Использовать солевой слабительный препарат.

Промывать желудок в этом случае не рекомендуется. Ведь это приведет к высокому парасимпатическому тонусу, от чего пациенту станет только хуже. Гликозидное отравление — значительное состояние, угрожающее жизни пациента, поэтому помощь медиков требуется в любой ситуации.

Выводы

Гликозиды являются препаратами для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушением сократительной функции. Особенно хороший эффект наблюдается у пациентов с комбинацией ХСН и мерцательной аритмии. В этом случае показана схема медленной дигитализации.

Назначение больным сердечных гликозидов (чаще всего Дигоксина) улучшает течение заболевания, качество жизни, повышает устойчивость к физическим нагрузкам, не изменяя при этом потребность миокарда в кислороде. На фоне приема СГ у пациентов уменьшается слабость, отдышка, улучшается сон, исчезают отеки, цианоз, тахикардия переходит в нормальный ритм, возрастает диурез, стабилизируются показатели ЭКГ.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

  • значительно улучшить качество жизни;
  • уменьшить выраженность симптоматики СН;
  • снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Оцените статью
Понравилась статья?
Комментарии (0)
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит
Добавить комментарий
Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *