Торасемид ил фуросемид: что лучше, отличия и сравнение препаратов

0:00, 30 августа 2020
'Торасемид ил фуросемид: что лучше, отличия и сравнение препаратов
0 25 мин.

Как принимать препарат?

Об этом также говорится в инструкции по применению лекарства «Торасемид». Рекомендуется пить таблетки целиком, не разжевывая, в утренние часы, и обязательно запивать водой.

То, насколько продолжительным будет курс, зависит от тяжести болезненного состояния. Так, например, при сердечной недостаточности терапия продолжается, пока не исчезнут отеки.

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 2,5 мг в сутки. Если спустя 2 месяца лечения результатов нет, то ее увеличивают в два раза, до 5 мг. В инструкции по применению «Торасемида» говорится, что в таком случае на третий месяц эффект будет заметен.

Если целью приема лекарства является предотвращение или снижение отеков, то начинать сразу нужно с этого количества. Обычно 5 мг достаточно. Но при необходимости дозу увеличивают до 10 мг. В инструкции по применению «Торасемида» уточняется, что при тяжелых отеках ее постепенно можно повысить даже до 20 мг. Но только в том случае, если так решит врач.

Иначе принимается препарат при циррозе печени. Начальная суточная доза варьируется от 5 до 10 мг. Параллельно пациенту назначаются мочегонные средства и антагонисты альдостерона, которые способствуют задержке в организме калия. Опять-таки, при отсутствии эффекта дозу увеличивают вдвое.

Всегда индивидуально определяется дозировка при хронической почечной недостаточности. Тут все зависит от того, насколько тяжело состояние человека. Но, как правило, начинают с употребления сразу 20 мг. Постепенно доза может быть увеличена до 200 мг в сутки – это максимально разрешенное количество. И оно назначается, если у пациента диагностировано тяжелое нарушение функции почек.

Сочетание с другими лекарствами

Торасемид увеличивает эффективность некоторых лекарств при одновременном применении

Торасемид имеет определенный характер взаимодействия с некоторыми группами лекарственных средств

Это необходимо брать во внимание при его назначении и приеме

Проявление действия при сочетании приема с другими средствами:

  1. Совместный прием сердечных гликозидов с Торасемидом увеличивает их действие
  2. Сочетание употребления средства с миорелаксантами повышает эффективность последних
  3. Сочетание Торасемида со слабительными средствами или кортикостероидами повышает риск развития гипокалиемии
  4. Действие Торасемида усиливает эффективность гипотензивных препаратов, поэтому следует держать уровень давления под контролем и корректировать дозировку мочегонного средства
  5. Взаимодействие данного препарата с гипогликемическими средствами и производными эпинефрина приводит к уменьшению терапевтического действия последних
  6. Высокие дозировки Торасемида приводят к усилению нефротоксического и ототоксического воздействия на организм таких веществ, как платина, цефалоспорины и аминогликозиды
  7. Одновременное употребление салицилатов вызывает нейротоксическое действие на организм
  8. При одновременном приеме Торасемида с анальгетиками ненаркотического типа и пробенецидом снижает его эффективность
  9. Препараты лития вызывают сосредоточение Торасемида в плазме
  10. Сочетание колестирамина с Торасемидом приводит к снижению его всасываемости

Возможные негативные действия

Головокружение может быть побочным симптомом применения Торасемида

В случае несоблюдения предписаний врача по дозировке и режиму приема средства, а также при самостоятельной терапии могут возникнуть побочные эффекты.

В зависимости от состояния здоровья и индивидуальных особенностей организма они могут возникать в работе разных внутренних органов и систем.

Побочное действие:

  • На нервную систему – боль в голове, головокружения, сонливость, быстрое утомление, спутанность сознания, обморочные состояния, чувство онемения конечностей, апатия
  • На органы чувств – шумы и звон в ушах, снижение зрения, искажение слуха на короткое время
  • На сердечно-сосудистую систему – аритмии, тахикардии, падение уровня артериального давления, снижение объема крови, тромбозы вен
  • На пищеварительный тракт – болезненные ощущения в желудке, тошнота, изжога, чувство жажды и сухости во рту, отсутствие аппетита, неприятный запах во рту
  • На мочевыводящую систему – частые позывы к мочеиспусканию, увеличенный объем ночного мочеиспускания над дневным, покраснение мочи из-за большого объема эритроцитов, задержка мочи
  • На половую систему – исчезновение либидо
  • На кожные покровы – сыпи, зуды, эритемы, васкулит, крапивницы
  • На опорно-двигательный аппарат – болезненные ощущения в мышцах и суставах
  • На обменные процессы – развитие дефицита калия, натрия, магния и кальция в крови
  •  На кровеносную систему – возникновение тромбоцитопении и анемии

При выявлении вышеуказанных признаков, следует остановить употребление лекарства и обратиться к врачу за сменой средства.

При самостоятельном лечении Торасемидом или при приеме больших доз высок риск передозировки препаратом.

При возникновении передозировки Торасемидом назначается лечение, заключающееся в промывке желудка, нормализации водного и щелочного баланса, а также в возобновлении общего объема крови в организме. Данный препарат не имеет антидота.

При случайном употреблении чрезмерной дозы Торасемида необходимы следующие действия:

  1. Вызывается рвота
  2. Промывается желудок
  3. Выпивается несколько таблеток активированного угля
  4. Дополнительно проводится лечение сопутствующих симптомов

Соблюдение всех предписаний по дозировке и режиму приема препарата снизят риск проявления побочных эффектов.

Противопоказания

При атеросклерозе Торасемид нужно применять с осторожностью

Как любое лекарственное средство, Торасемид имеет определенные противопоказания

Перед его применением необходима консультация с лечащим врачом и учет мер предосторожности

Торасемид противопоказан в следующих случаях:

  • При выявлении анурии
  • При печеночной коме
  • При гиповолемии
  • При обезвоживании организма
  • При дефиците калия или натрия в организме
  • При наличии нарушений в оттоке мочи
  • При отравлении сердечными гликозидами
  • При гломерулонефрите
  • При стенозах митрального клапана
  • При обширной кардиомиопатии
  • При возрасте до 18 лет
  • При непереносимости лактозы
  • При индивидуальных случаях непереносимости активного вещества
  • Период лактации

Кроме этого, существуют относительные запреты, когда назначение препарата возможно, но с большой осторожностью:

  • При пониженном артериальном давлении
  • При атеросклерозах
  • При простатите
  • При острых инфарктах
  • При подагре
  • При гидронефрозах
  • При панкреатите
  • При сахарных диабетах
  • При аритмиях
  • При печеночной дисфункции
  • В период беременности

Осторожно следует применять Торасемид людям, которые водят транспорт или управляют сложной техникой. В период беременности средство допускается назначать только под постоянным наблюдением врача после оценки рисков для ребенка и пользы для матери

В ходе исследований не было выявлено токсического влияния Торасемида на плод, однако его применение может вызвать водно-щелочной дисбаланс у ребенка. Для устранения отеков у беременной лучше подбирать более безопасные препараты

В период беременности средство допускается назначать только под постоянным наблюдением врача после оценки рисков для ребенка и пользы для матери. В ходе исследований не было выявлено токсического влияния Торасемида на плод, однако его применение может вызвать водно-щелочной дисбаланс у ребенка. Для устранения отеков у беременной лучше подбирать более безопасные препараты.

Торасемид: инструкция по применению (дозировка и способ)

Торасемид принимают внутрь, один раз в сутки (после завтрака). Таблетку не разжевывают, а проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • отечный синдром при заболеваниях почек: по 20 мг один раз в сутки; если необходимо, дозу препарата постепенно увеличивают в 2 раза, до получения желаемого эффекта;
  • отечный синдром при заболеваниях печени: по 5–10 мг один раз в сутки; в случае необходимости возможно увеличение дозы в 2 раза, до достижения требуемого эффекта; не рекомендуется превышать максимальную разовую дозу (40 мг), так как опыт применения препарата в суточных дозах более 40 мг отсутствует; курс лечения длительный, либо до получения желаемого эффекта;
  • отечный синдром у пациентов с хронической сердечной недостаточностью: по 10–20 мг один раз в сутки; возможно постепенное увеличение суточной дозы до 20–40 мг, до получения необходимого эффекта;
  • артериальная гипертензия: по 2,5 мг один раз в сутки в начале лечения, затем суточную дозу препарата можно увеличить до 5 мг; если прием Торасемида в дозе 5 мг в сутки в течение 4–6 недель не приводит к адекватному снижению артериального давления, можно повысить дозу до 10 мг один раз в сутки (при отсутствии результата и в этом случае необходимо добавить в схему лечения гипотензивное средство другой группы).

У пожилых пациентов препарат применяют в обычных дозах.

Если больной пропустил время приема очередной таблетки, запрещено принимать удвоенную дозу. Следует принять забытую дозу сразу же, как об этом станет известно. Следующую дозу Торасемида необходимо принять на следующий день в обычное время (после завтрака).

Побочные эффекты

Разобравшись, от чего таблетки «Торасемид» помогают, стоит изучить и реакции, к которым может привести прием этого средства в повышенных дозировках или вопреки противопоказаниям.

Чаще всего встречаются такие побочные эффекты:

  • Головокружения, боли в голове.
  • Сонливость.
  • Болезненность в животе.
  • Диарея.
  • Частое появление позывов к мочеиспусканию, особенно ночью.

Реже наблюдаются такие явления:

  • Судороги в ногах.
  • Повышение холестерина и триглицеридов в крови.
  • Появление сильного чувства жажды.
  • Повышение ЧСС.
  • Учащенное сердцебиение.
  • Кровотечения из носа.
  • Увеличение количества тромбоцитов в крови.
  • Повышенная утомляемость.
  • Слабость или гиперактивность.
  • Чрезмерная раздражительность.

Самыми редкими, но все же встречающимися побочными эффектами являются:

  • Анемия, снижение в крови количества эритроцитов и лейкоцитов.
  • Проблемы со зрением.
  • Ослабление восприимчивости организма к глюкозе.
  • Обмороки и нарушения сознания.
  • Жжение и покалывание в нижних конечностях.
  • Резкие «скачки» артериального давления.
  • Тромбоэмболия и тромбоз.
  • Проблемы со слухом, шум в ушах.
  • Тошнота, рвота, ослабленный аппетит.
  • Ухудшение потенции у мужчин и ослабление либидо у женщин.
  • Уменьшение выделяемой мочи за сутки, появление в моче примесей крови, большое количество креатинина и мочевины в крови.
  • Повышенная восприимчивость кожи к ультрафиолету.
  • Дерматит, пурпура, сыпь.
  • Медленное обезвоживание.
  • Увеличение риска тромбоза.
  • Снижение всех показателей крови.
  • Слабость в мышцах.

В инструкции по применению «Торасемида» отмечается, что при самовольном повышении дозы и неконтролируемом приеме возможна передозировка. О ней свидетельствует обильное мочеиспускание, уменьшение объема циркулирующей крови, расстройство пищеварения, а также спутанность сознания, сонливость и пониженное артериальное давление.

В таких случаях необходимо промыть пациенту желудок и стимулировать рвоту. Если состояние тяжелое, то человека надо уложить на горизонтальную поверхность, проследить, достаточно ли ему поступает воздуха, и обеспечить кислородом, в случае чего.

Обязательно надо возместить потерянную жидкость посредством специальных растворов. Но этим уже занимаются врачи, точно так же как и введением гормональных препаратов, необходимых в некоторых случаях.

Антидота не существует, показаний к гемодиализу нет. Но придется либо снизить дозу, либо отметить прием препарата.

Ðоги и лиÑо болÑÑе не оÑекаÑÑ! (иÑполÑзоваÑÑ Ð±ÐµÐ· ÑанаÑизма и ÑолÑко по пÑедпиÑÐ°Ð½Ð¸Ñ Ð²ÑаÑа!)

  • ÐпÑÑ Ð¸ÑполÑзованиÑ:
    меÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ более
  • СÑоимоÑÑÑ:
    175 ÑÑблей

У Ð¼ÐµÐ½Ñ ÑилÑно оÑÐµÐºÐ°ÐµÑ Ð»Ð¸Ñо по ÑÑÑам, а к веÑеÑÑ ÑилÑно оÑекаÑÑ Ð½Ð¾Ð³Ð¸. ÐбÑаÑилаÑÑ Ðº вÑаÑÑ, он поÑовеÑовал попÑобоваÑÑ ÑоÑаÑемид (но иÑполÑзоваÑÑ Ñекоендовал без ÑанаÑизма и во вÑÐµÐ¼Ñ ÐµÐ³Ð¾ пÑиема поболÑÑе ÑоÑÑеблÑÑÑ ÑÑÑкÑов, оÑоÑей и молоÑки, Ñ.к. пÑепаÑÐ°Ñ Ð¼Ð¾ÑегоннÑй и калÑÑий бÑÐ´ÐµÑ Ð¸Ð»Ñно вÑмÑваÑÑÑÑ). СÑоимоÑÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑа доÑÑÑÐ¿Ð½Ð°Ñ — Ñпаковка 60 Ñабл. обоÑлаÑÑ Ð¼Ð½Ðµ в 175 ÑÑб.

Ðго Ñдобно пÑинимаÑÑ — вÑего один Ñаз в денÑ, в лÑбое Ñдобное вÑемÑ. Я пÑинимала его по пÑÐ¸ÐµÐ·Ð´Ñ Ð´Ð¾Ð¼Ð¾Ð¹ поÑле ÑабоÑÑ ÑаÑов в 7 веÑеÑа, Ñ.к. ÑÑÐ°Ð»ÐµÑ Ð´Ð¾Ð»Ð¶ÐµÐ½ бÑÑÑ Ð² Ñаговой доÑÑÑпноÑÑи)) Ðо Ñна «Ð³Ð¾Ð½Ñеѻ в ÑÑÐ°Ð»ÐµÑ Ñаза 4-5, а поÑом Ñпокойно заÑÑпаÑ, а на ÑÑÑо пÑоÑÑпаÑÑÑ Ð½Ð¾ÑмалÑнÑм не пÑÑÑим Ñеловеком)) РвеÑеÑÑ Ð½Ð° ÑабоÑе ноги пеÑеÑÑаÑÑ Ð¾ÑекаÑÑ!!

ÐÑоизводиÑÐµÐ»Ñ ÑоÑÑийÑкй, ÑаблеÑки белого ÑвеÑа, маленÑкие.

ÐÑли Ñ Ð²Ð°Ñ Ð½Ð¸Ð·ÐºÐ¾Ðµ давление, Ñо ÑÑÐ¾Ñ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð½Ðµ Ð´Ð»Ñ Ð²Ð°Ñ!! Ðн еÑе болÑÑе Ð¿Ð¾Ð½Ð¸Ð·Ð¸Ñ Ð´Ð°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ðµ!

ÐТ пÑоизводиÑелÑ:

ÐеÑед пÑиемом обÑзаÑелÑно нÑжно пÑоконÑÑлÑÑиÑоваÑÑÑÑ Ñ Ð²ÑаÑом и изÑÑиÑÑ Ð²Ñе возможнÑе побоÑки и пÑоÑÐ¸Ð²Ð¾Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ð¸Ñ (Ð¸Ñ Ð¼Ð½Ð¾Ð³Ð¾). ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ ÑамолеÑением не занимайÑеÑÑ! ЭÑо опаÑно Ð´Ð»Ñ Ð·Ð¾ÑовÑÑ!

ЧÑо каÑаеÑÑÑ Ð¿Ñиема ÑÑого пÑепаÑаÑа и Ð²Ð¾Ð¶Ð´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°Ð²ÑомобилÑ, ÑабоÑÑ Ñ Ð¿ÑибоÑами, ÑÑбÑÑÑими внимаÑеÑноÑÑи и бÑÑÑÑоÑÑ ÑеакÑии:

ÐоказаниÑ:

Ðне повезло) ÐÐ¸ÐºÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾Ñек Ñ Ð¼ÐµÐ½Ñ Ð½Ðµ вÑÑвилоÑÑ, пÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ð¾Ñел ÑооÑо)) пÑопила его кÑÑÑом, пока оÑеÑноÑÑÑ Ð½Ðµ беÑпокоиÑ))

ÐÐ¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ ÐºÐ¾Ð³Ð´Ð°-нибÑÐ´Ñ ÐµÑе повÑоÑÑ ÐºÑÑÑ.

ÐоÑÑоинÑÑва

  • ÐедоÑогое
  • Ð¡Ð½Ð¸Ð¼Ð°ÐµÑ Ð¾ÑеÑноÑÑÑ Ð»Ð¸Ñа и ног
  • ЭÑÑекÑивное

ÐедоÑÑаÑки

  • Ðного пÑоÑивопоказаний
  • ÐоÑегонное

toptipjaÑекомендÑеÑ

Свойства диуретика «Торасемид»

«Торасемид» действует в петле Генле (восходящего отдела петли нефрона) и препятствует реабсорбции — обратному всасыванию в кровь ионов таких минералов, как хлор и натрий, также усиливается выведение калия. Этот диуретик начинает действовать приблизительно через 1 час, максимальный мочегонный эффект достигается на протяжении следующих 2—3-хчасов, а по истечении 4-х часов препарат выводится из организма почти полностью. У людей с отклонениями в работе печени или почечной, сердечной недостаточностью несколько дольше происходит процесс полувыведения метаболитов «Торасемида» (промежуточных продуктов обмена веществ в живых клетках), но накопление вещества в организме маловероятно

Однако важно помнить, что «Торасемид» и его метаболиты при процедурах гемофильтрации или гемодиализа почти не выводятся

«Торасемид» больше, чем просто мочегонное?

Число пациентов с сердечной недостаточностью (СН) с сохраненной фракцией выброса ежегодно увеличивается. В этом году зарегистрировано более 17 миллионов случаев с различными клиническими исходами.

Врачи прогнозируют дальнейшее распространение патологии в связи с отсутствием прогресса в лечении стандартными схемами. Основу терапии составляют диуретики.

После событий и рекомендаций по исключению «Спиронолактона», кардиологи сталкиваются с проблемой полного отсутствия точной доказательной медицины для пациентов с сердечной недостаточностью.

Последние исследования сфокусированы на понимании патофизиологии и потенциальных целей терапии

Внимание привлек миокардиальный фиброз. При этой патологии излишне разрастаются коллагеновые волокна в интерстиции, что ухудшает микрососудистые, механические, электрические и метаболические функции сердца

При изучении миокарда пациентов с СН выявили характерные изменения для подобного заболевания. Экстраклеточный матрикс содержал больше коллагена при сохраненной фракции выброса. При сниженной наблюдали желудочковую ригидность и нарушение релаксации стенок. Эти данные подтвердили гипотезу о том, что антифибротическая терапия эффективна в лечении СН с сохраненной фракцией.

Изучая свойства петлевых диуретиков, обнаружили дополнительные эффекты «Торасемида». Лекарство благоприятно биохимически и молекулярно воздействует на миокард.

Помимо симптоматического влияния как диуретика, эффективен для лечения СН со сниженной фракцией выброса.

Результаты исследования DROP-PIP: сравнение «Торасемида» и «Фуросемида»

В журнале Dr. Trippel соавторы представили результаты исследования диуретиков. Как маркер при проводимой терапии использовали сывороточный С-терминальный пропептид проколлагена I-типа, (PIP)-биомаркер, отражающий скорость синтеза коллагена и прогрессирования миокардиального фиброза.

Подходящие пациенты с СН имели сахарный диабет II типа, уровень PIP > = 110 ng/ml или комбинацию из PIP > = 70 ng/ml и увеличение левого предсердия. 35 больным назначили «Торасемид» 5 мг/день, остальным – «Фуросемид» 20 мг/день.

ЭхоКГ с данными о стадии диастолической дисфункции миокарда, уровне натрийуретического пептида и функции почек, качества жизни пациентов после лечения не выявили изменений.

Что говорит European Society of Cardiology?

Вопреки нейтральным выводам Триппела и коллег, данные подтвердили гипотезу, что «Торасемид» обладает уникальными преимуществами по сравнению с «Фуросемидом».

Помимо потенцирующего действия на миокардиальный фиброз, препарат влияет на ренин-ангиотензиновую систему (RAAS).

Доклинические исследования показали: диуретик регулирует синтез, модулируя активность альдостерона и как блокатор рецепторов к альдостерону, и как ингибитор высвобождения альдостерона, что объясняет механизм уменьшения миокардиального фиброза.

Фармакологические свойства «Торасемида» отличают его от других петлевых диуретиков. В сравнении с «Фуросемидом», действует в 2-4 раза сильнее, имеет 80-100% биодоступность, которая не зависит от приема пищи, не вызывает гипокалиемию. Эти свойства обеспечивают предсказуемый диуретический эффект.

Несмотря на указанные антифибротическое, нейрогормональное и фармакологическое преимущества «Торасемида» над «Фуросемидом», это не доказано в точных, рандомизированных результатах клинических исследований. Последний метаанализ показал снижение функционального класса и смертности при приеме «Торасемида».

Петлевые диуретики применяют у 80% пациентов с хронической СН. В этом контексте US National Heart, Lung, and Blood Institute утвердил финансирование TRANSFORM-HF (сравнение «Торасемида» с «Фуросемидом» для лечения СН). Годичное исследование на 6000 больных, проспективное, сравнивающее терапию при сохраненной и сниженной фракции выброса на фоне сердечной недостаточности.

http://www.mednovosti.by/journal.aspx?article=8035

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Торасемида с другими препаратами или веществами могут наблюдаться следующие лекарственные взаимодействия:

  • сердечные гликозиды: повышается риск интоксикации гликозидами вследствие гипокалиемии (для низкополярных и высокополярных сердечных гликозидов) и из-за удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов);
  • глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, амфотерицин B: увеличивается вероятность возникновения гипокалиемии;
  • цефалоспорины, антибиотики, аминогликозиды, салицилаты, препараты платины, этакриновая кислота, амфотерицин B, хлорамфеникол, цисплатин: повышается плазменная концентрация перечисленных препаратов и увеличивается риск их нефротоксического и ототоксического действия;
  • антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: возможно выраженное снижение артериального давления (рекомендуется уменьшить дозу торасемида или на время отменить его прием);
  • препараты лития: снижается почечный клиренс препаратов лития и увеличивается риск интоксикации литием;
  • салицилаты (в больших дозах): повышается вероятность токсического действия салицилатов (из-за конкурентного выведения почками);
  • сукральфат, нестероидные противовоспалительные средства: снижается диуретический эффект торасемида;
  • гипотензивные препараты: усиливается антигипертензивное действие гипотензивных средств;
  • деполяризующие миорелаксанты: усиливается нервно-мышечная блокада;
  • недеполяризующие миорелаксанты: ослабляется их действие;
  • прессорные амины: наблюдается взаимное снижение эффективности торасемида и прессорных аминов;
  • метотрексат, пробенецид: уменьшается эффективность торасемида, возможно снижение выведения почками данных лекарственных средств;
  • теофиллин, диазоксид: повышается их терапевтическое действие;
  • аллопуринол, гипогликемические препараты: снижается эффективность этих средств;
  • циклоспорин: увеличивается вероятность появления подагрического артрита;
  • препараты, блокирующие канальцевую секрецию: повышается сывороточная концентрация торасемида;
  • колестирамин: возможно снижение эффективности и биодоступности препарата.

Таблетки «Торасемид»: от чего помогает препарат

Специалисты прибегают к помощи подгруппы петлевых диуретиков в том случае, когда ухудшение самочувствия человека обусловлено накоплением жидкостей в организме из-за сбоя в ее выведении.

Основные состояния, когда препарат помогает:

  • эссенциальная форма гипертензии;
  • сердечный вариант недостаточности, сопровождающийся отечным синдромом;
  • тяжелое течение сбоя в деятельности почечных структур;
  • цирроз, симптомом которого выступает асцит.

Отметив у себя появление отеков на нижних конечностях, начинать самостоятельный прием диуретиков абсолютно не допустимо. Назначать прием медикаментов должен исключительно специалист – после оценки не только симптомов, но и результатов проведенных диагностических процедур.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид относится к петлевым диуретикам. Механизм его действия обусловлен обратимым связыванием с NKCC (Na+, K+, 2Cl–-котранспортером), расположенным в апикальной мембране восходящего участка петли Генле (в толстом сегменте). В результате реабсорбция ионов натрия уменьшается или полностью ингибируется, снижается реабсорбция воды и понижается осмотическое давление внутриклеточной жидкости. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, улучшает диастолическую функцию сердечной мышцы и снижает ее фиброз.

Активность торасемида и продолжительность его терапевтического действия превышает аналогичные показатели фуросемида, при этом вызываемая им гипокалиемия выражена в меньшей степени, чем в случае использования фуросемида.

Препарат понижает диастолическое и систолическое артериальное давление как в положении лежа, так и в положении стоя.

Для длительного лечения диуретиками применение торасемида наиболее оптимально.

Фармакокинетика

Абсорбция торасемида быстрая и почти полная. Через 1–2 часа после приема препарата внутрь (после еды) достигается максимальная плазменная концентрация действующего вещества. Биодоступность равна 80–90% и подвержена незначительным индивидуальным вариациям.

Диуретические свойства торасемида сохраняются в течение 18 часов. Это облегчает переносимость лечения, так как при частом употреблении диуретиков в первые часы после приема таблетки наблюдается учащенное мочеиспускание.

Связь с плазменными белками очень высокая (более 99%). Объем распределения равен 16 литрам.

Метаболизм происходит в печени при непосредственном участии изоферментов системы цитохрома Р450. Препарат последовательно подвергается окислению, гидроксилированию или кольцевому гидроксилированию с образованием трех метаболитов (М1, М3, М5), связывающихся с белками плазмы на 86%, 95% и 97% соответственно.

Т1/2 (период полувыведения) составляет 3–4 часа и не удлиняется у пациентов с хронической почечной недостаточностью (увеличивается Т1/2 метаболита М3 и метаболита М5). Почечный клиренс торасемида равен 10 мл/мин, общий клиренс – 40 мл/мин. Около 83% препарата выводится почками: 24% – в неизмененной форме, 56% – в виде метаболитов.

Гемодиализ и гемофильтрация помогают вывести только незначительное количество торасемида и его метаболитов.

У пациентов с нарушениями функции печени повышается плазменная концентрация действующего вещества, так как печеночный метаболизм препарата снижается. У больных с печеночной или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и одного из метаболитов (М5) незначительно увеличивается. Кумуляция маловероятна.

Оцените статью
Понравилась статья?
Комментарии (0)
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит
Добавить комментарий
Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *